Механизм антибактериального действия фторхинолонов

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Нефторированные препараты класса хинолонов налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота применяются в клинике с начала 60—х годов. Эти препараты имеют ограниченный спектр действия преимущественно в отношении Enterobacteriaceae , невысокую биодоступность и применяются в основном при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций бактериальные энтероколиты, дизентерия.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фармакологическая группа — Хинолоны/фторхинолоны

Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению. Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога. В х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты.

Затем была синтезирована оксолиновая кислота , с тем же спектром действия, но более активная в 2—4 раза in vitro. В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении 6 атом фтора отмечен на рисунке красным , а в положении 7 помечено синим — пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них.

Эти соединения были названы фторхинолонами ; их можно также назвать хинолонами второго поколения. Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин , офлоксацин , ципрофлоксацин , левофлоксацин , спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4 , фторхинолоны нарушают синтез ДНК , что приводит к гибели бактерий бактерицидный эффект [3] [4]. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток [4]. По сравнению с налидиксовой и оксолиновой кислотой фторхинолоны имеют более широкий спектр действия.

Препараты первого поколения активны в отношении большинства грамотрицательных бактерий : синегнойной , гемофильной и кишечной палочке , холерных вибрионов , шигелл , сальмонелл , менингококков , гонококков Они также активны по отношению к кампилобактеру , легионелле , микоплазмам и хламидиям , и к некоторым грамположительным бактериям : некоторым разновидностям пневмококков и многим штаммам стафилококков.

Они не действуют на анаэробные бактерии. Многие фторхинолоны офлоксацин [5] , ципрофлоксацин и более поздние [6] эффективны в отношении микобактерий туберкулёза. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь.

Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации [3] ; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии хламидии , микобактерии , и т.

Пища может замедлять всасывание хинолонов , но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам. Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется. Тяжелый церебральный атеросклероз , дефицит глюкозофосфатдегидрогеназы , аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью , детский возраст. Фторхинолоны длительное время считались достаточно безопасными препаратами, однако в году FDA выступило с предостережением об их серьезных побочных эффектах, призвав ограничить их применение при неосложненных инфекциях острый синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей ввиду потенциально возможного более выраженного негативного влияния терапии на здоровье пациента по сравнению с таким влиянием основного заболевания.

Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 28 октября ; проверки требуют 9 правок.

Страчунский, С. Руководство для врачей. Am Fam Physician. Дата обращения 28 октября Сравнительная оценка фторхинолонов. Основные лекарственные средства. Дата обращения 27 февраля FDA призывает резко ограничить применение. Britannica онлайн. Антибактериальные препараты для системного применения J Тетрациклины Амфениколы Бета-лактамные антибиотики , пенициллины Другие бета-лактамные антибиотики Цефалоспорины , монобактамы , карбапенемы и другие Сульфаниламиды и триметоприм Макролиды , линкозамиды и стрептограмины Аминогликозиды Хинолоны Другие антибактериальные препараты: гликопептиды , полимиксины , стероиды , имидазолы , нитрофураны и другие.

Антибактериальные препараты, производные хинолона J01M. Фторорганические лекарственные препараты. Трифлуоперазин трифтазин Фторацизин Фторфеназин Флуфеназин. Фторметазона триметилацетат Флуоцинолона ацетонид синафлан. Фторурацил Фторафур 5-трифторметилурацил. Галотан фторотан Десфлуран Изофлуран Метоксифлуран Энфлуран. Пространства имён Статья Обсуждение. В других проектах Викисклад.

Эта страница в последний раз была отредактирована 8 апреля в Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия. Подробнее см. Условия использования.

Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций

Приводятся сравнительные данные бактериологической активности фторхинолонов, результаты клинического применения моксифлоксацина при различных инфекционных заболеваниях дыхательных путей. Рассмотрены перспективные направления применения моксифлоксацина при лечении множественноустойчивого туберкулеза, при инфекциях, вызванных H. Ключевые слова: хинолоны, антибактериальная активность, клиническое применение, моксифлоксацин. Fluoroquinolones: properties and clinical application S.

Моксифлоксацин - фторхинолон нового поколения с широким спектром активности

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA предупредило , что антибактериальные препараты, относящиеся к группе фторхинолонов fluoroquinolone , характеризуются повышенным риском редких, но серьезных побочных реакций — разрывами аневризмы аорты или расслоениями аорты. Подобные явления могут привести к обильным кровотечениям и смертельному исходу. Информационное письмо свидетельствует об указанных рисках в случае применения равно как пероральных, так и инъекционных фторхинолонов системного действия. Согласно рекомендациям регулятора, фторхинолоны не следует назначать пациентам с повышенным риском указанных неблагоприятных событий — разве что нет иных вариантов лечения либо преимущества терапии перевешивают ее риски. В группу высокого риска попадают люди с закупоркой или аневризмой аорты и других кровеносных сосудов в анамнезе либо склонностью к таковым например, при атеросклерозе периферических сосудов , повышенным артериальным давлением, некоторыми генетическими нарушениями, связанными с изменениями кровеносных сосудов включая синдром Марфана и синдром Элерса — Данлоса , а также в пожилом возрасте. Пациентам следует незамедлительно обратиться за неотложной помощью в случае внезапной, тяжелой и продолжительной боли в животе, груди или спине. Необходимо понимать, что симптомы аневризмы аорты зачастую не проявляются до того момента, пока она не увеличится до больших размеров или не разорвется.

Фторхинолоны

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani , хинолоны разделяют на четыре поколения:. Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Фторхинолоны см. Многие новые фторхинолоны были изъяты из обращения с рынка США из-за токсичности; они включают в себя тровафлоксацин из-за выраженного токсического действия на печень , гатифлоксацин из-за гипогликемии и гипергликемии , грепафлоксацин из-за токсического действия на сердце , темафлоксацин из-за острой почечной недостаточности, гепатотоксичности, гемолитической анемии, коагулопатии и гипогликемии , ломефлоксацин, спарфлоксацин и эноксацин.

Ваш IP-адрес заблокирован.

Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению. Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога. В х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота , с тем же спектром действия, но более активная в 2—4 раза in vitro.

.

.

Комментариев: 2

  1. irma_2011:

    Никакие лекарства,мази ,уколы мне не помогали! Только ДВИЖЕНИЕ,занятие в центре Бубновского С,М.! Уже год занимаюсь,хожу без наколенника,забыла про боль,а мне 68лет!

  2. lk1234567:

    А что если врач сознательно поставил неверный диагноз с целью выкачать из больного побольше денег, например, диагноз сифилис, которого на самом деле нет, или рак, которого нет. Это как наказывается? Ведь ущерб здоровью нанесен не был.